Эмпаглифлозин торговое название

Активное вещество ‘Эмпаглифлозин’

Оценка качества услуги: ( 4.89 ); исполненные заказы: ( 93% ).

Аптека ‘Нова Вита’. Активное вещество ‘эмпаглифлозин’.

Оценка качества услуги: ( 4.85 ); исполненные заказы: ( 88% ).

Оглавление:

Аптека ‘Нова Вита’. Активное вещество ‘эмпаглифлозин’.

Оценка качества услуги: ( 4.84 ); исполненные заказы: ( 82% ).

Аптека ‘Нео-фарм’. Активное вещество ‘эмпаглифлозин’.

Оценка качества услуги: ( 4.84 ); исполненные заказы: ( 77% ).

Аптека ‘Лаборатория красоты’. Активное вещество ‘эмпаглифлозин’.

Оценка качества услуги: ( 4.83 ); исполненные заказы: ( 75% ).

Аптека ‘Фармэр-М’. Активное вещество ‘эмпаглифлозин’.

Оценка качества услуги: ( 4.8 ); исполненные заказы: ( 79% ).

Аптека ‘Коптевская’. Активное вещество ‘эмпаглифлозин’.

Эмпаглифлозин — механизмы действия, эффекты и области применения:

Сегодня в аптеках

Желаем Вам доброго здоровья!

Синонимическая и аналоговая замена. Подбор аналогов, дженериков, синонимов.

Замена по активному-действующему веществу ‘эмпаглифлозин’.

Поиск ‘эмпаглифлозин’ в аптеках Москвы.

ОГРНИП300158, ИНН257, ОКВЭД 72

Источник: http://amt-apteka.ru/sinonim/qmpagliflozin.html

Джардинс® (25 мг) Эмпаглифлозин

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — эмпаглифлозин 10 мг или 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав оболочки Опадрай® желтый 02В38190: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 400, железа оксид желтый (Е172).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета с оттиском «S10» на одной стороне таблетки и логотипом компании на другой стороне (для дозировки 10 мг).

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета, с оттиском «S25» на одной стороне таблетки и логотипом компании на другой стороне (для дозировки 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Прочие сахароснижающие препараты. Эмпаглифлозин.

Код АТХ А10ВХ12

Фармакологические свойства

Всасывание: после приема внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1,5 часа. Снижение концентрации препарата в плазме имеет двухфазный характер с быстрой фазой распределения и относительно медленной терминальной фазой. Площадь под кривой «концентрация-время» AUC и Cmax средней концентрации в плазме в стадии динамического равновесия составляют 1870 нмоль/ч и 259 нмоль/л при приеме эмпаглифлозина в дозе 10 мг и 4740 нмоль/ч и 687 нмоль/л при приеме эмпаглифлозина в дозе 25 мг один раз в сутки.

Увеличение системного воздействия эмпаглифлозина происходит пропорционально увеличению дозы. Фармакокинетические параметры однократного приема эмпаглифлозина и в стадии динамического равновесия сходны, что свидетельствует о линейной фармакокинетике относительно времени. Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) хорошо изучена и является сходной.

Применение эмпаглифлозина в дозировке 25 мг после приема жирной и высококалорийной пищи вызывает незначительное снижение влияния препарата; значение AUC уменьшается приблизительно на 16 %, Cmax приблизительно на 37 % в сравнении с введением препарата натощак.

Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Распределение: объем распределения в равновесном состоянии в плазме крови составляет 73,8 л. Связывание меченого эмпаглифлозина [14C] с эритроцитами у здоровых добровольцев примерно — 37 %, а с белками плазмы – 86,2 %.

Метаболизм: основной путь метаболизма эмпаглифлозина- глюкуронизация с участием уридин-5’-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Основных метаболитов эмпаглифлозина в плазме человека не выявлено, самыми распространенными метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-О, 3-О и 6-О глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита менее 10 % от общего влияния эмпаглифлозина от общего воздействия связанных с препаратом веществ.

Выведение: период полувыведения около 12,4 часа, клиренс — 10,6 л/час. Вариабельность между пациентами и остаточная вариабельность клиренса при пероральном приеме эмпаглифлозина составляют 39,1 % и 35,8 % соответственно. При приеме эмпаглифлозина один раз в день устойчивая концентрация в плазме крови достигается после приема пятой дозы. В стадии динамического равновесия, в соответствии с периодом полувыведения, кумуляция составляет до 22 % (по AUC в плазме). Выведение эмпаглифлозина составляет около 96 %: с калом — 41 % и с мочой — 54 %. В неизмененном виде с калом выводится большая часть меченого препарата. Почками в неизмененном виде выводится примерно половина меченого препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушения функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени тяжести (СКФ <30-<90 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов с терминальной стадией хронической болезни почек (ХБП) значения AUC эмпаглифлозина увеличиваются соответственно на 18 %, 20 %, 66 % и 48 %, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией ХБП максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме составляет примерно на 20 % выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные фармакокинетического анализа показывают, что клиренс эмпаглифлозина снижается по мере снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ), что приводит к усилению влияния препарата.

Нарушения функции печени. У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличиваются примерно на 23 %, 47 % и 75 %, а значения Cmax примерно на 4 %, 23 % и 48 % по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Индекс массы тела (ИМТ). Согласно фармакокинетическому анализу индекс массы тела не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетические свойства эмпаглифлозина.

Пол, пожилой возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Раса. Значение AUC было на 13,5 % выше у представителей азиатской расы с индексом массы тела 25 кг/м2 в сравнении с представителями других рас с индексом массы тела 25 кг/м2.

Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрий-зависимого переносчика глюкозы 2 типа (SGLT2) (IC50 1,3 нмоль). Эмпаглифлозин не ингибирует другие важные переносчики глюкозы в периферические ткани, в 5000 раз более селективен по отношению к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру, отвечающему за абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Активность SGLT2 высокая в почках, тогда как в других тканях его активность отсутствует или проявляется в малой степени. SGLT2 – основной транспортер, отвечающий за реабсорбцию глюкозы из клубочкового фильтрата обратно в кровоток. У пациентов с СД 2 типа и гликемией фильтруется и реабсорбируется повышенное количество глюкозы.

Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с СД 2 типа путем снижения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками посредством глюкуретического механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и СКФ. Ингибирование SGLT2 у пациентов с СД 2 типа и гипергликемией приводит к повышенному выведению глюкозы почками.

Клинические исследования установили, что у пациентов с СД 2 типа выведение глюкозы почками увеличивается сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина и сохраняется более 24 часов. Увеличение выведения глюкозы почками поддерживалось до конца 4-х недельного периода лечения, составляя в среднем около 78 г/день. У пациентов с СД 2 типа повышение уровня выведения глюкозы почками приводит к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Эмпаглифлозин уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как натощак, так и постпрандиальную. Механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния бета-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина, и способствует низкому риску развития гипогликемии. Отмечается положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции бета-клеток, включая индекс HOMA-β (модель оценки гомеостаза-B). Кроме того, выведение глюкозы почками приводит к потере калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела. Глюкозурия, наблюдаемая во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать продолжительному и умеренному снижению артериального давления.

Клиничеcкая эффективность и безопасность

В многочисленных клинических исследованиях, в которых эмпаглифлозин применялся в виде:

комбинированной терапии с метформином, в том числе в группе пациентов, не принимавших ранее данные препараты;

дополнения к комбинированной терапии метформином и производными сульфонилмочевины;

комбинированной терапии с пиоглитазоном с/или без метформина;

комбинированной терапии с линаглиптином у пациентов, не принимавших ранее данные препараты;

комбинированной терапии с линаглиптином и метформином;

комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом;

комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином и другим гипогликемическим пероральным лекарственным препаратом или без него;

комбинированной терапии с многократными суточными дозами инсулина;

дополнения к комбинированной терапии базальным инсулином с метформином и/или производными сульфонилмочевины или без нее;

дополнения к антидиабетической терапии в группе пациентов с почечной недостаточностью;

было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина HbA1с, уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак, снижение массы тела, систолического и диастолического артериального давления.

В ходе проспективного метаанализа на основании данных клинических исследований ІІ и ІІІ фаз установлено, что эмпаглифлозин не увеличивает риск негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему.

Применение эмпаглифлозина в дозировке 25 мг привело к увеличению количества пациентов, достигших целевого уровня HbA1с в сравнении с группами пациентов, которые принимали эмпаглифлозин в дозировке 10 мг и плацебо.

Лечение с применением эмпаглифлозина в качестве дополнения к метформину или метформину в комбинации с производными сульфонилмочевины привело к клинически значимому улучшению уровня глюкозы через 2 часа после приема пищи.

У пациентов с высоким исходным уровнем гликозилированного гемоглобина HbA1с >10 % открытое лечение эмпаглифлозином в дозировке 25 мг привело к снижению уровня HbA1с в значительной степени.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа для улучшения контроля уровня глюкозы в крови в качестве:

монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с неадекватным гликемическим контролем и непереносимостью метформина

комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин, когда применяемая терапия совместно с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает необходимого гликемического контроля

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапия

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг эмпаглифлозина (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в день при монотерапии или комбинированной терапии в сочетании с другими гипогликемическими лекарственными препаратами, в том числе с инсулином.

Для пациентов с хорошей переносимостью эмпаглифлозина в дозировке 10 мг и СКФ > 60 мл/мин/1,73 м2, в случае, если необходим более строгий гликемический контроль, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг 1 раз в день).

Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

При применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином для снижения риска гипогликемии возможно снижение дозировки производного сульфонилмочевины или инсулина.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек. При нарушении функции почек с СКФ ≥ 60 мл/мин/1,73 м2 или при клиренсе креатинина ≥ 60 мл/мин коррекции дозы не требуется.

Пациентам, у которых СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 или клиренс креатинина ниже 60 мл/мин не следует начинать прием эмпаглифлозина.

Для пациентов с хорошей переносимостью эмпаглифлозина, у которых СКФ стабильно ниже 60 мл/мин/1,73 м2 или клиренс креатинина ниже 60 мл/мин, доза эмпаглифлозина должна быть скорректирована или поддерживаться на уровне 10 мг один раз в день.

Следует прекратить прием препарата пациентам с нарушениями функции почек с устойчивым значением СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2 или если клиренс креатинина стабильно ниже 45 мл/мин.

Пациентам с терминальной стадией ХБП или пациентам, находящимся на диализе, не следует принимать эмпаглифлозин в связи с его неэффективностью.

Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Эффект эмпаглифлозина усиливается при тяжелом нарушении функции печени. Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ограничен и поэтому не рекомендован у данной группы.

Пожилые пациенты. Коррекции дозы у данной группы пациентов не требуется. При приеме препарата пациентами в возрасте 75 лет и старше следует учитывать повышенный риск обезвоживания. Пациентам в возрасте 85 лет и старше не рекомендуется начинать лечение эмпаглифлозином по причине ограниченного опыта применения.

Способ применения. Таблетку следует принимать один раз в день, запивая водой, независимо от приёма пищи.

При пропуске дозы пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не допускается прием двойной дозы препарата в один день.

Побочные действия

Д анный лекарственный препарат является предметом дополнительного мониторинга для выявления новой информации о безопасности препарата.

Просим медицинских специалистов сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях.

Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо в клинических исследованиях, была сходной. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся у пациентов, получавших эмпаглифлозин в ходе клинических исследований, приведены в таблице ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <1/10000; выделяются также нежелательные реакции, частота которых неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и другие генитальные инфекции, инфекции мочевыводящих путей

Нарушения со стороны метаболизма и питания

гипогликемия (при совместном применении с производными сульфонилмочевины или инсулином)

Нарушения со стороны кожных покровов

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

уменьшение объема циркулирующей жидкости

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Описание отдельных нежелательных реакций.

Частота развития гипогликемии зависит от применяющейся сопутствующей гипогликемической терапии.

Легкая степень гипогликемии

Частота развития легкой гипогликемии была сходной у пациентов, принимавших эмпаглифлозин или плацебо в виде монотерапии, а также в случае комбинации эмпаглифлозина с метформином, а также с пиоглитазоном (с метформином или без него). Повышенная частота случаев отмечалась при комбинации препарата с метформином и производным сульфонилмочевины, а также при комбинации препарата с инсулином (с метформином или без него и с производными сульфонилмочевины или без них) в течение первых 18 недель лечения при невозможности коррекции дозы инсулина.

Тяжелая степень гипогликемии (гипогликемия, при которой требуется вспомогательная терапия). Увеличение частоты случаев гипогликемии тяжелой степени не наблюдалось при приеме эмпаглифлозина в качестве монотерапии в сравнении с плацебо, в качестве дополнения к приему метформина и производным сульфонилмочевины, а также в качестве дополнения к приему пиоглитазона с метформином или без него. Повышенная частота случаев отмечалась при комбинации препарата с инсулином (с метформином или без него и с производными сульфонилмочевины или без них).

Генитальные инфекции. Частота развития таких нежелательных явлений как вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и других генитальных инфекций была выше в случае применения эмпаглифлозина, чем при применении плацебо. Эти инфекции чаще отмечались у женщин, получавших лечение эмпаглифлозином в сравнении с плацебо. Разница в частоте случаев инфекций среди мужчин была менее выражена. Выраженность генитальных инфекций была слабой или умеренной.

Учащенное мочеиспускание. Частота учащенного мочеиспускания (оценивались такие симптомы, как поллакиурия, полиурия, никтурия) была выше в случае применения эмпаглифлозина, чем в случае применения плацебо. Частота развития никтурии была сопоставима в обеих группах пациентов. Выраженность данных побочных эффектов была слабой или умеренной.

Инфекции мочевыводящих путей. Общая частота развития инфекций мочевыводящих путей была сходной в случае применения эмпаглифлозина 25 мг и плацебо и выше в случае применения эмпаглифлозина 10 мг. Также как, и в случае применения плацебо, инфекции мочевыводящих путей на фоне приема эмпаглифлозина чаще отмечались у пациентов с хроническими и рецидивирующими инфекциями мочевыводящих путей в анамнезе. Интенсивность инфекций мочевыводящих путей (слабая, умеренная и тяжелая) была сходной у пациентов, принимающих эмпаглифлозин и плацебо. Инфекции мочевыводящих путей чаще отмечались у женщин, у мужчин различия в частоте случаев инфекций не отмечены.

Уменьшение объема циркулирующей жидкости. Частота развития гиповолемии, выражающаяся снижением систолического артериального давления, дегидратацией, гипотензией, гиповолемией, ортостатической артериальной гипотензией и обмороком) была сходной в случае применения эмпаглифлозина и плацебо. Частота случаев уменьшения объема циркулирующей жидкости увеличивалась у пациентов в возрасте 75 лет и старше при лечении эмпаглифлозином в сравнении с группой плацебо.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу, к любому из вспомогательных компонентов препарата

сахарный диабет I типа

скорость клубочковой фильтрации < 45 мл/ мин/1,73 м2

редкие наследственные заболевания (дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция)

беременность и период грудного вскармливания

возраст старше 85 лет

детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Диуретики. Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и петлевых диуретиков, а также может повысить риск обезвоживания и гипотензии.

Инсулин и стимуляторы секреции инсулина. Инсулин и стимуляторы секреции инсулина, такие как производные сульфонилмочевины, могут повысить риск гипогликемии. Поэтому снижение дозы инсулина или стимуляторов секреции инсулина при их применении в сочетании с эмпаглифлозином может привести к уменьшению риска гипогликемии.

Воздействие других лекарственных препаратов на эмпаглифлозин

Данные исследований в условиях in vitro позволяют заключить, что основной метаболический путь эмпаглифлозина представляет собой глюкуронирование уридин-5-дифосфат глюкуронилтрансферазой UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 и UGT2B7. Эмпаглифлозин — субстрат человеческих переносчиков захвата OAT3, OATP1B1 и OATP1B3, но не OAT1 и OCT2. Эмпаглифлозин — субстрат Р-гликопротеина (Р-gp) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).

Совместный прием эмпаглифлозина с пробенецидом, ингибитором УДФ-ферментов и OAT3, приводит к увеличению Cmax на 26 % и увеличению AUC на 53 %. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Воздействие индукции УДФ на эмпаглифлозин не было изучено. Следует избегать совместного приема с известными индукторами УДФ-ферментов в связи с потенциальным риском снижения эффективности.

Исследование лекарственного взаимодействия с гемфиброзилом, ингибитором in vitro переносчиков OAT3 и OATP1B1/1B3, показало, что после совместного приема Cmax эмпаглифлозина увеличилась на 15 %, а AUC увеличилась на 59 %. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Ингибирование переносчиков OATP1B1/1B3 комбинированным приемом препарата с рифампицином вызвало увеличение на 75 % показателя Cmax и увеличение на 35 % показателя AUC эмпаглифлозина. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Отмечалось одинаковое воздействие эмпаглифлозина с комбинированным приемом верапамила, ингибитора Р-gp или без него, что свидетельствует о том, что ингибирование Р-gp не оказывает клинически значимого влияния на эмпаглифлозин.

Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные на здоровых добровольцах, показали, что на фармакокинетику эмпаглифлозина не влияет комбинированный прием препарата с метформином, глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, варфарином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином, торасемидом и гидрохлоротиазидом.

Действие эмпаглифлозина на другие лекарственные препараты. На основании исследований in vitro сделано заключение, что эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоформы CYP450. Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1. По этой причине лекарственное взаимодействие с участием основных изоформ CYP450 или UGT1A1 между эмпаглифлозином и принимаемыми совместно с ним субстратами этих ферментов считается маловероятным. Способность эмпаглифлозина ингибировать UGT2B7 не была изучена.

Эмпаглифлозин в терапевтических дозах не ингибирует Р-gp. Основываясь на исследованиях in vitro, маловероятно, что эмпаглифлозин может взаимодействовать с препаратами, являющимися субстратами Р-gp. Комбинированный прием дигоксина, субстрата Р-gp и эмпаглифлозина привел к увеличению AUC на 6 % и Cmax на 14 % дигоксина. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Эмпаглифлозин не ингибирует человеческие переносчики захвата, такие как OAT3, OATP1B1 и OATP1B3 in vitro в клинически значимых концентрациях в плазме. По этой причине лекарственное взаимодействие с субстратами таких переносчиков захвата считается маловероятным.

Эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, симвастатина, варфарина, рамипирила, дигоксина, диуретиков и оральных контрацептивов.

Особые указания

ДЖАРДИНС не следует принимать пациентам с сахарным диабетом І типа и при лечении диабетического кетоацидоза.

В редких случаях возможно развитие диабетического кетоацидоза (ДКА) у пациентов, принимавших лечение ингибиторами SGLT 2, включая эмпаглифлозин. В ряде случаев проявление ДКА было нетипичным, только с умеренно увеличенными значениями глюкозы в крови, ниже 14 ммоль/л (250 мг/дл).

Риск возникновения ДКА возможен в случае развития неспецифичных симптомов, таких как тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, полидипсия, затрудненное дыхание, спутанность сознания, необычная утомляемость или сонливость. При возникновении данных симптомов следует рассмотреть полное или временное прекращение лечения препаратом ДЖАРДИНС. Препарат ДЖАРДИНС следует применять с осторожностью у пациентов, входящих в группу повышенного риска возникновения ДКА во время приема ингибиторов SGLT 2, включая пациентов, находящихся на диете с очень низким содержанием углеводов (возможно повышение производства кетоновых тел), пациентов с повышенным риском обезвоживания и пациентов со случаями кетоацидоза в анамнезе, у которых низкий запас функции бета-клеток.

Следует соблюдать осторожность при снижении дозы инсулина у пациентов, которым необходим инсулин (cм. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение препарата пациентами с нарушением функции почек (cм. раздел «Способ применения и дозы»).

Контроль функции почек. В связи с механизмом действия препарата эффективность эмпаглифлозина зависит от функции почек. Поэтому рекомендуется проведение оценки функции почек:

— перед началом лечения эмпаглифлозином и периодически во время лечения, не реже одного раза в год;

— перед началом лечения любым сопутствующим лекарственным препаратом, который может отрицательно влиять на функцию почек.

Нарушения функции печени. В ходе клинических исследований эмпаглифлозина отмечались случаи нарушения функции печени. Причинно-следственная связь между приемом эмпаглифлозина и нарушениями функции печени не была установлена.

Пациенты пожилого возраста. Воздействие эмпаглифлозина на выделение глюкозы с мочой связано с осмотическим диурезом, что может повлиять на уровень насыщения организма водой (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Применение препарата у пациентов с повышенным риском обезвоживания. На основании механизма действия ингибиторов SGLT 2 осмотический диурез, сопутствующий терапевтической глюкозурии, может привести к умеренному снижению артериального давления. По этой причине следует проявлять особую осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, получающих гипотензивную терапию, со случаями гипотензии в анамнезе или пациентов в возрасте 75 лет и старше.

При возникновении условий, которые могут вызвать потерю жидкости организмом (например, расстройство желудочно-кишечного тракта), для пациентов, принимающих эмпаглифлозин, рекомендовано внимательное наблюдение за степенью обезвоживания (т. е. данные физического обследования, измерение артериального давления, лабораторные исследования, включая гематокрит) и уровня электролитов. Следует рассмотреть возможность временного прекращения лечения эмпаглифлозином до тех пор, пока водный баланс организма не будет восстановлен.

Инфекции мочевыводящих путей. Следует рассмотреть возможность временного прекращения лечения эмпаглифлозином для пациентов с осложненной инфекцией мочевыводящих путей (пиелонефрит или уросепсис).

Сердечная недостаточность. Опыт применения препарата у пациентов класса I-II по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) ограничен, данные клинических исследований эмпаглифлозина среди пациентов класса III-IV по классификации NYHA отсутствуют.

Лабораторные исследования мочи. В связи с механизмом действия препарата у пациентов, принимающих ДЖАРДИНС, будут отмечаться положительные результаты при определении глюкозы в моче.

Лактоза. Препарат ДЖАРДИНС содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать данный лекарственный препарат.

Фертильность, беременность и период грудного вскармливания

Исследования воздействия препарата ДЖАРДИНС на репродуктивную функцию человека не проводились. Доклинические исследования показали отсутствие прямого или косвенного вредного воздействия препарата на репродуктивную функцию.

Отсутствуют данные о применении эмпаглифлозина беременными женщинами. Тем не менее, доклинические исследования выявили нежелательные явления, связанные с постнатальным развитием. В качестве меры предосторожности не рекомендуется прием препарата ДЖАРДИНС во время беременности.

Отсутствуют какие-либо данные о выделении эмпаглифлозина в грудное молоко. Однако имеющиеся токсикологические данные доклинических исследований подтвердили факт выделения эмпаглифлозина в молоко. Не рекомендуется прием препарата ДЖАРДИНС во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, так как при применении препарата ДЖАРДИНС (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином) может развиться гипогликемия.

Передозировка

Симптомы: у пациентов с СД 2 типа при приеме однократной дозы эмпаглифлозина до 800 мг (в 32 раза превышающую максимальную суточную дозу) и многократных доз до 100 мг (в 4 раза превышающих максимальную суточную дозу) токсичность не выявлена. Эмпаглифлозин увеличивает выделение глюкозы с мочой, что приводит к увеличению объема мочи. Наблюдаемое увеличение объема мочи не зависит от величины дозы и не имеет клинического значения. Опыта применения дозы, превышающей 800 мг, нет.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, клинический контроль и симптоматическое лечение. Выведение эмпаглифлозина с помощью гемодиализа не изучено.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство «Берингер Ингельхайм Фарма Гес мбХ» в РК

г. Алматы,, пр-т Абая 52,

Бизнес-центр «Innova Tower», 7й этаж

Источник: http://drugs.medelement.com/drug/%D0%94%D0%B6%D0%B0%D1%80%D0%B4%D0%B8%D0%BD%D1%81-25%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Джардинс — официальная инструкция по применению

по применению лекарственного препарата

для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

эмпаглифлозин — 10 мг/ 25 мг;

лактозы моногидрат — 162,50/113,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 62,50/50,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 7,5/6,0 мг, кроскармеллоза натрия — 5,0/4,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,25/1,0 мг, магния стеарат — 1,25/1,0 мг;

Опадрай желтый (02В38190) — 7,0/ 6,0 мг (гипромеллоза,5/3,0 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,733/ 1,485 мг, тальк — 1,4/1,2 мг, макрогол,35/0,3 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) — 0,018/0,015 мг).

Таблетки дозировкой 10 мг

Круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с гравировкой символа компании на одной стороне таблетки и «S10» на другой стороне.

Таблетки дозировкой 25 мг

Овальные двояковыпуклые со скошенными краями таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с гравировкой символа компании на одной стороне таблетки и «S25» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC50), равной 1.3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрийзависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике. Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.

Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток. Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с СД 2 и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.

В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с СД 2 выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 часов. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца 4-х недельного периода лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг один раз в день, в среднем, около 78 г/день. У пациентов с СД 2 увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Эмпаглифлозин уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.

Инсулинонезависимый механизм действия эмпаглифлозина способствует низкому риску возможного развития гипогликемии.

Эффект эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния бета-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции бета-клеток, включая индекс НОМА-ß (модель для оценки гомеостаза-В) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.

Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению артериального давления.

В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии; комбинированной терапии с метформином; комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины; комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом; комбинированной терапии с пиоглитазоном +/- метформин; в виде комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином +/- другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат; в виде комбинированной терапии с инсулином было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина HbAlc и уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак.

Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2.

Эмпаглифлозин после приема внутрь быстро всасывался, максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме крови (Сmах) достигалась через 1,5 часа. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижалась в две фазы.

После приема эмпаглифлозина средняя величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в период устойчивой концентрации в плазме крови составляла 4740 нмоль х час/л, а величина Сmахнмоль/л.

Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2 была, в целом,аналогичной.

Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Объем распределения в период устойчивой концентрации в плазме крови составлял, примерно, 73,8 литров. После перорального применения здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [ 14 С] связывание с белками плазмы составляло 86%.

Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека — глюкуронидация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-0, 3-0 и 6-0 глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).

Период полувыведения составлял, примерно, 12,4 часа. В случае применения эмпаглифлозина один раз в день устойчивая концентрация в плазме крови достигалась после пятой дозы. После перорального применения меченого эмпаглифлозина [ 14 С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник 41% и почками 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата.

Фармакокинетика у особых популяций пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести (30 < СКФ < 90 мл/мин/1,73 м 2 ) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 18%, 20%, 66% и 48% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени тяжести максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные популяционного фармакокинетического анализа показали, что общий клиренс эмпаглифлозина уменьшался по мере снижения СКФ, что приводило к увеличению воздействия препарата.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени тяжести (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 23%, 47% и 75%, а значения Стах, соответственно, примерно на 4%, 23% и 48% (по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени).

Индекс массы тела, пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Исследования фармакокинетики эмпаглифлозина у детей не проводились.

Показания к применению

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • Сахарный диабет 1 типа;
  • Диабетический кетоацидоз;
  • Редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);
  • Почечная недостаточность при СКФ<45 мл/ мин на 1,73 м 2 (в связи с неэффективностью);
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Возраст старше 85 лет;
  • Применение в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
  • Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью

  • Пациенты с риском развития гиповолемии (применение гипотензивных препаратов со случаями артериальной гипотензии в анамнезе);
  • При заболеваниях желудочно-кишечного тракта, приводящих к потере жидкости;
  • Возраст старше 75 лет;
  • Применение в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином;
  • Инфекции мочеполовой системы.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Данные, полученные в доклинических исследованиях у животных, свидетельствуют о проникновении эмпаглифлозина в грудное молоко. Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей при грудном вскармливании. Применение эмпаглифлозина в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения эмпаглифлозина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в день, внутрь.

В случае, если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг 1 раз в день). Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

Препарат ДЖАРДИНС может приниматься независимо от приема пищи в любое время дня.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата

При пропуске дозы, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит.

Не следует принимать двойную дозу в один день.

Особые группы пациентов

При почечной недостаточности с СКФ от 45 до 90 мл/мин/1,73 м 2 коррекции дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью с СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м 2 применять препарат не рекомендуется в связи с неэффективностью.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо в клинических исследованиях была сходной. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулина (см. описание отдельных нежелательных реакций).

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, получавших эмпаглифлозин в плацебо-контролируемых исследованиях, представлены ниже в Таблице (нежелательные реакции классифицировались по органам и системам и в соответствии с предпочитающимися в MedDRA терминами) с указанием их абсолютной частоты. Категории частоты определяются следующим образом: очень частые ( &gt 1/10), частые (от &gt ;1/100 до <1/10), нечастые (от &gt 1/1000 до <1/100), редкие (от &gt 1/10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000); выделяются также нежелательные реакции, частота которых неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

баланит и другие генитальные инфекции

Инфекции мочевыводящих путей

веществ и питания

применении с производными

сульфонилмочевины или инсулином)

и мочевыводящих путей

Описание отдельных нежелательных реакций

Частота гипогликемии зависела от применявшейся сопутствующей гипогликемической терапии.

Легкая гипогликемия (глюкоза крови 3,0 — 3,8 ммоль/л (54-70 мг/дл)) Частота развития легкой гипогликемии была сходной у пациентов, принимавших эмпаглифлозин или плацебо в виде монотерапии, а также в случае добавления эмпаглифлозина к метформину и в случае добавления эмпаглифлозина к пиоглитазону (± метформин). В случае назначения эмпаглифлозина в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины частота развития гипогликемии была выше (10 мг: 10,3%; 25 мг: 7,4%), чем при назначении плацебо в той же комбинации (5,3%).

Тяжелая гипогликемия (глюкоза крови ниже 3 ммоль/л (54 мг/дл))

Частота развития тяжелой гипогликемии была сходной у пациентов принимавших эмпаглифлозин и плацебо в виде монотерапии. В случае назначения эмпаглифлозина в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины частота развития гипогликемии была выше (10 мг: 5,8%; 25 мг: 4,1%) чем при назначении плацебо в той же комбинации (3,1%).

Частота учащенного мочеиспускания (оценивались такие симптомы, как поллакиурия, полиурия, никтурия) была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 3,4%, в дозе 25 мг: 3,2%), чем в случае применения плацебо (1%). Частота развития никтурии была сопоставима в группе пациентов, принимавших эмпаглифлозин и в группе пациентов, принимавших плацебо (менее 1%). Интенсивность данных побочных эффектов была слабой или умеренной.

Инфекции мочевыводящих путей

Частота развития инфекций мочевыводящих путей была сходной в случае применения эмпаглифлозина 25 мг и плацебо (7,6%) , но выше в случае применения эмпаглифлозина 10 мг (9,3%). Также как и в случае применения плацебо инфекции мочевыводящих путей на фоне приема эмпаглифлозина чаще отмечались у пациентов с хроническими и рецидивирующими инфекциями мочевыводящих путей в анамнезе. Интенсивность инфекций мочевыводящих путей была сходной у пациентов принимающих эмпаглифлозин и плацебо. Инфекции мочевыводящих путей чаще отмечались у женщин.

Частота развития таких нежелательных явлений как вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и других генитальных инфекций была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 4,1%, в дозе 25 мг: 3,7%), чем при применении плацебо (0,9%). Генитальные инфекции чаще отмечались у женщин. Интенсивность генитальных инфекций была слабой или умеренной.

Частота развития гиповолемии (которая выражалась снижением артериального давления, ортостатической артериальной гипотензией, дегидратацией, обмороком) была сходной в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 0,5%. в дозе 25 мг: 0,3%) и плацебо (0,3%). У пациентов старше 75 лет частота развития гиповолемии была сопоставима у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 10 мг (2,3%) и плацебо (2,1%), но выше у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 25 мг (4,4%).

Передозировка

Во время проведения контролируемых клинических исследований однократные дозы эмпаглифлозина, достигавшие 800 мг (в 32 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у здоровых добровольцев и многократные дозы, достигавшие 100 мг (в 4 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у пациентов с СД 2 переносились хорошо. Наблюдавшееся увеличение объема мочи не зависело от величины дозы и не имело клинического значения. Опыта применения дозы, превышающей 800 мг, нет.

В случае передозировки рекомендуется удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, осуществление клинического контроля и проведение симптоматического лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Оценка лекарственных взаимодействий in vitro

Эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоферменты CYP450. Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у человека является глюкуронидация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1. Лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина и лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP450 и UGT1А1, считаются маловероятными.

Эмпаглифлозин является субстратом для гликопротеина Р (P-gp) и белка, определяющего резистентность рака молочной железы (BCRP). но в терапевтических дозах не ингибирует эти белки. На основании данных, полученных в исследованиях in vitro, считается, что способность эмпаглифлозина вступать во взаимодействия с препаратами, которые являются субстратами для гликопротеина Р (P-gp), маловероятна. Эмпаглифлозин является субстратом для органических анионных переносчиков: ОАТЗ, ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ, но не является субстратом для органических анионных переносчиков 1 (ОАТ1) и органических катионных переносчиков 2 (ОСТ2). Однако лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина с препаратами, являющимися субстратами для вышеописанных белков-переносчиков, считаются маловероятными.

Оценка лекарственных взаимодействий in vivo

Фармакокинетика эмпаглифлозина не изменяется у здоровых добровольцев в случае его совместного применения с метформином, глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, варфарином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином, торасемидом и гидрохлоротиазидом. При совместном применении эмпаглифлозина с гемфиброзилом, рифампицином и пробенецидом отмечалось увеличение значения AUC эмпаглифлозина на 59%, 35% и 53%, соответственно, однако данные изменения не считались клинически значимыми.

Эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, варфарина. дигоксина, рамиприла, симвастатина, гидрохлоротиазида, торасемида и пероральных контрацептивных препаратов.

Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков, что в свою очередь может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии.

Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию

Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию, такие как производные сульфонилмочевины, могут увеличивать риск гипогликемии. Поэтому при одновременном применении эмпаглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение их дозы, во избежание риска развития гипогликемии.

Особые указания

В максимальной суточной дозе препарата ДЖАРДИНС содержится 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска. Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.

При совместном применении препарата ДЖАРДИНС с производными сульфонилмочевины или с инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/ инсулина из-за риска развития гипогликемии.

Не изучавшиеся комбинации гипогликемических препаратов

Эмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1).

Мониторирование функции почек

Эффективность препарата ДЖАРДИНС зависит от функции почек. Поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум, один раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек. Пациентам с почечной недостаточностью (СКФ менее 45 мл\мин). прием препарата не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов в возрасте 75 лет и более имеется повышенный риск обезвоживания. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались нежелательные реакции, вызывавшиеся гиповолемией. Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат ДЖАРДИНС пациентам старше 85 лет не рекомендуется.

Применение у пациентов с риском развития гиповолемии

Согласно механизму действия прием препарата ДЖАРДИНС может приводить к умеренному снижению артериального давления. Поэтому следует применять препарат с осторожностью в тех случаях, когда снижение артериального давления нежелательно, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов старше 75 лет.

В случае если у пациента, принимающего препарат ДЖАРДИНС. развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта), следует тщательно мониторировать состояние пациента, артериальное давление, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема препарата.

Инфекции мочевыводящих путей

Частота развития таких побочных эффектов, как инфекции мочевыводящих путей, была сопоставима при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо, и выше при применении эмпаглифлозина в дозе 10 мг. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (такие как пиелонефрит и уросепсис) отмечались со сходной частотой у пациентов, принимавших эмпаглифлозин и плацебо. В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.

Лабораторный анализ мочи

Согласно механизму действия у пациентов, принимающих препарат ДЖАРДИНС, определяется глюкоза в моче.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Клинических исследований по влиянию эмпаглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, так как при применении препарата ДЖАРДИНС (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и /или инсулином) может развиться гипогликемия.

Форма выпуска

По 10 таблеток в ПВХ/Ал блистер. 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

Не следует принимать препарат по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Производитель

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия Бингер Штрассе, Ингельхайм-на-Рейне, Германия

Наименование и адрес места осуществления производства лекарственного препарата

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ

Бингер Штрассе 173,Ингельхайм-на-Рейне, Германия

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России

ООО «Берингер Ингельхайм»

125171. Москва, Ленинградское шоссе, 16А стр.3

Источник: http://medi.ru/instrukciya/dzhardins_6916/

admin
admin

×